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2014年10月,美国食品药品监督管理批准尼达尼布(nintedanib)医治特发性肺纤维化(IPF)。但其实尼达尼布(nintedanib)也具有很好的抗癌效果。尼达尼布(nintedanib)的抗癌效果已经被临床实验证实,一个随机的、双盲III期临床实验LUME-Lung 1研究证实了该药的治疗效果,该临床实验纳入了1314名IIIB/IV期重复发的非小细胞肺癌患病者,这些患病者一线含铂的化学疗法医治失败。试验结果表明使用尼达尼布(nintedanib)联合多西他赛可使得患病者医治效果更好,优于单药多西他赛。
多西他赛联合尼达尼布(nintedanib)的无进展生存期(PFS)优于安慰剂联合多西他赛。这个治疗效果的差异不管是腺癌和鳞状细胞癌都是很明显的。但是在总进展生存期(OS)方面,尼达尼布(nintedanib)联合多西他赛仅在腺癌这个恶性肿瘤种类中优于单药多西他赛。基于LUME-Lung 1临床III期的结果,欧盟批准尼达尼布(nintedanib)联合多西他赛医治一线化学疗法失败的进展期非小细胞肺癌。尼达尼布(nintedanib)最常见药副作用包括腹泻、恶心、腹痛、呕吐、肝酶上升、食欲下降、头痛、体重下降和高血压。FDA称,不推荐该药品用于中至重度肝病患病者或怀孕妇女,该药品属于怀孕妇女使用药分级D类,育龄女性至少在停药3个月内采取避孕措施。
尼达尼布(nintedanib)具有三重靶点,通过在三个不同的通路发挥抑制作用,它们区别是:VEGF(受体为VEGFR),血管内皮生长因子,一种多能生长因子,功能包括提高内皮细胞的生存、繁殖和迁移。PDGF(受体为PDGFR),血小板源生长因子,通过补充血管构建细胞来使新形成的血管成熟。FGF(受体为FGFR),纤维母细胞生长因子,刺激内皮细胞的增殖。尼达尼布(nintedanib)可用于特发性肺纤维化的医治,与多西他赛联合用于二线医治非小细胞肺癌的医治,无进展生存期PFS改善明显,对于肺腺癌来说,尼达尼布(
nintedanib)联合多西他赛还能够改善总生存期OS。
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