尼达尼布(nintedanib)(cyendiv)、维加特(ofev)对哪些靶点有抑制作用

　　乙磺酸尼达尼布(nintedanib)（cyendiv）是一种有效的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，也称为三重血管激酶抑制剂，抑制血管生成中涉及的三种主要讯号通路。乙磺酸尼达尼布(nintedanib)靶向血管内皮细胞生长因子受体（VEGFR）家族，成纤维细胞生长因子受体（FGFR）家族，血小板衍生生长因子受体（PDGFR）家族以及Src和Flt-3激酶介导的促血管生成和促纤维化途径。

　　乙磺酸尼达尼布(nintedanib)的临床前研究采用体外抑制实验，证明其明显的、高选择性的药理活性。靶点激酶包括所有3个VEGFR亚型，FGFR1、2和3以及PDGFR-α和β。同时靶向这三种不同的促血管生成受体可能会增强其抗癌作用，并克服VEGF-和VEGFR-2靶向药物物抗性。尼达尼布(nintedanib)还抑制Flt-3和Src家族（Src，Lyn和Lck），可能具有医治诸如血液病的

潜力。　　

　　实验发现VEGFR-2转染的NIH3T3细胞暴露于尼达尼布(nintedanib)（cyendiv）仅1小时，VEGFR-2的体外抑制坚持至少32h，显着的抑制靶点激酶。采用脐静脉（HUVEC）和皮肤微血管（HSMEC）（EC 50 <10 nM）的内皮细胞，证明乙磺酸尼达尼布(nintedanib)抑制VEGF刺激的细胞增殖。该抑制途径是通过抑制MAPK和Akt磷酸化。乙磺酸尼达尼布(nintedanib)还抑制FGF诱导的HUVEC增殖，PDGF诱导的周细胞和人脐动脉血管平滑肌细胞（HUASMC）。　　

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