尼达尼布(nintedanib)(cyendiv)、维加特(ofev)对哪些靶点有抑制作用

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摘要

  乙磺酸 尼达尼布 (cyendiv)是一种有效的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,也称为三重血管激酶抑制剂,抑制血管生成中涉及的三种主要讯号通路。乙磺酸尼达尼布靶

  乙磺酸尼达尼布(nintedanib)cyendiv)是一种有效的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,也称为三重血管激酶抑制剂,抑制血管生成中涉及的三种主要讯号通路。乙磺酸尼达尼布(nintedanib)靶向血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)家族,成纤维细胞生长因子受体(FGFR)家族,血小板衍生生长因子受体(PDGFR)家族以及Src和Flt-3激酶介导的促血管生成和促纤维化途径。

  乙磺酸尼达尼布(nintedanib)的临床前研究采用体外抑制实验,证明其明显的、高选择性的药理活性。靶点激酶包括所有3个VEGFR亚型,FGFR1、2和3以及PDGFR-α和β。同时靶向这三种不同的促血管生成受体可能会增强其抗癌作用,并克服VEGF-和VEGFR-2靶向药物物抗性。尼达尼布(nintedanib)还抑制Flt-3和Src家族(Src,Lyn和Lck),可能具有医治诸如血液病的
尼达尼布(nintedanib)(cyendiv)、维加特(ofev)对哪些靶点有抑制作用
潜力。
  

  实验发现VEGFR-2转染的NIH3T3细胞暴露于尼达尼布(nintedanib)(cyendiv)仅1小时,VEGFR-2的体外抑制坚持至少32h,显着的抑制靶点激酶。采用脐静脉(HUVEC)和皮肤微血管(HSMEC)(EC 50 <10 nM)的内皮细胞,证明乙磺酸尼达尼布(nintedanib)抑制VEGF刺激的细胞增殖。该抑制途径是通过抑制MAPK和Akt磷酸化。乙磺酸尼达尼布(nintedanib)还抑制FGF诱导的HUVEC增殖,PDGF诱导的周细胞和人脐动脉血管平滑肌细胞(HUASMC)。  

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