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尼达尼布(nintedanib)抑制以下RTKs:血小板衍生生长因子受体(PDGFR-α和PDGFR-β),成纤维细胞生长因子受体(FGFR)1-3,血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)1-3, Fms样酪氨酸激酶-3(FLT3),其中,FGFR,PDGFR和VEGFR与IPF发病机制有关。尼达尼布(nintedanib)由德国勃林格殷格翰公司生产。是一种小分子多受体酪氨
酸激酶(RTKs)和非受体酪氨酸激酶(nRTKs)抑制剂。
尼达尼布(nintedanib)竞争性地与这些受体的三磷酸腺苷(ATP)结合,阻断细胞内纤维细胞(代表IPF重要发病机制)的增殖、迁移和转运讯号的传导。另外,尼达尼布(nintedanib)抑制以下nRTKs:Lck,Lyn和Src激酶。尚不明白FLT3和nRTK抑制作用对IPF医治的影响。
VEGF(受体为VEGFR),血管内皮生长因子,一种多能生长因子,功能包括提高内皮细胞的生存、繁殖和迁移。PDGF(受体为PDGFR),血小板源生长因子,通过补充血管构建细胞来使新形成的血管成熟。FGF(受体为FGFR),纤维母细胞生长因子,刺激内皮细胞的增殖。
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