尼达尼布(nintedanib)的药理活性-

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摘要

  尼达尼布的药理活性得到充分探讨,其中包括小鼠和大鼠的单剂量毒性研究、大鼠长达26周的重复剂量毒性研究、食蟹猴长达13周的毒性研究和恒河猴长达52周的毒性研究

  尼达尼布(nintedanib)的药理活性得到充分探讨,其中包括小鼠和大鼠的单剂量毒性研究、大鼠长达26周的重复剂量毒性研究、食蟹猴长达13周
尼达尼布(nintedanib)的药理活性-
的毒性研究和恒河猴长达52周的毒性研究。我们进行了体外和体内遗传毒性试验,以及大鼠和家兔的生殖和发育毒性研究,小鼠和大鼠的致癌性研究,大鼠的安全药理学研究,以及大鼠和兔的局部耐受性研究。

  在重复剂量毒理学研究中,除大鼠外,所有品种均出现剂量限制性的不良胃肠道反应,如腹泻和呕吐,但通常没有明显的组织病理改变。在所有用于重复剂量研究的动物物种中,只观察到肝转氨酶轻微的可逆上升。在组织病理学方面,尼达尼布(nintedanib)引发起的药品介导的变化,能够被认为是所谓的素食者抑制剂的分类别效应。

  其中包括大鼠股骨、胫骨和胸骨骨骺生长板增厚,不断生长的切牙牙齿病变,骨髓细胞轻度缺失,红细胞参数变化不大。在足细胞和肾小球内皮细胞中也观察到周期性schiff酸阳性透明细胞胞浆内颗粒的存在,但不会随着时间的推移而恶化严重,也不会损害肾功能。在任何重复剂量的毒理学研究中,都没有观察到尼达尼布(nintedanib)对心血管和支气管-肺系统的相关不良反应。

  此外,在小鼠或大鼠两年的致癌性生物测试中,没有证据表明有致癌潜力。大鼠和兔子的生殖毒理学研究显示,它对雄性生育能力没有影响,但从尼达尼布(nintedanib)的药理活性来看,最显着的是主要血管和骨骼的变异和畸形。一组标准的体外和体内遗传毒性测试显示,没有提取一滴尼达尼布(nintedanib)的诱变潜力,安全药理学研究显示,一滴尼达尼布(nintedanib)没有对心血管、呼吸或神经系统造成不良影响。如果需要尼达尼布(nintedanib)怎么选购?吃尼达尼布(nintedanib)要好多钱30天?详情请扫码咨询:

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