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尼达尼布(nintedanib)能够治疗实体瘤和特发性肺纤维化的临床研究。欧盟准许尼达尼布(nintedanib)联合多西他赛用于一线化学疗法后的非小细胞肺癌患病者的医治，美国和欧盟批准单一治疗方法用于特发性肺纤维化患病者的医治。使用3个数据集评估口服单剂量和多剂量及静脉注射(iv)后尼达尼布(nintedanib)的药代动力学(pk):
(1)30名健康志愿者参加的绝对生物利用度试验；
(2)共107名健康志愿者参加的4项研究的汇总数据分析；
(3)共149名晚后期恶性肿瘤患病者参加的4项研究的汇总数据分析。
在健康志愿者的绝对生物利用度试验中，尼达尼布(nintedanib)的药代动力学显示了较高的总清除率(几何平均值1390ml/min)和较高的稳态分布体积(vss=1050l)。尿液中静脉滴注尼达尼布(nintedanib)约为剂量的1%，肾脏清除率约为20毫升/分钟，因此能够忽视不计。在所测量的剂量范围内，静脉注射后的剂量比例没有偏离。相对于静脉给药(4小时输注，6mg)，口服尼达尼布(nintedanib)
胶囊(100mg)的绝对生物利用度略低于5%。
口服给药后很快就被吸收了。它经历了快速而广泛的第一过程代谢，至少遵循了两相处理动力学。在晚后期恶性肿瘤患病者中，最迟在7天内高达稳定状态，每日吃两次。尼达尼布(nintedanib)的pk与时间无关，重复给药后的累积能够忽视不计。血管内皮生长因子受体、血小板衍生生长因子受体和成纤维细胞生长因子受体介导的3种促血管生成途径被口服血管激酶抑制剂阻断。
它竞争性地结合到这些受体的atp结合口袋，阻断与内皮细胞、周细胞和血管平滑肌细胞增殖和存活有关的细胞内讯号通路。在体内外均表现出抗癌、抗血管生成和抗纤维化作用。尼达尼布(nintedanib)主要通过酯酶水解切割代谢，形成游离酸性结构，随后与葡萄糖醛酸结合。由于细胞色素p450(cyp450)途径在其代谢产物中的作用较小，而且尼达尼布(nintedanib)对cyp450酶(ic50>50m)的诱导或抑制作用不明显，尼达尼布(nintedanib)的药品互相作用潜力有限。恶性肿瘤患病者体内的药代动力学角色塑造(pk)显示，最高血浆浓度在4小时内高达。晚后期恶性肿瘤患病者的尼达尼布(nintedanib)的最终半衰期为7至19小时。
尼达尼布(nintedanib)已经进行了广泛的临床研究，用于医治各种实体肿瘤和肺部疾病的特发性肺纤维化。最近的一项三期临床实验表明，尼达尼布(nintedanib)联合多西他赛医治晚后期非小细胞肺癌(nsclc)是一种有效的二线医治方案，尤其是对于肺腺癌患病者。因此，近期国家恶性肿瘤研究欧洲药品管理局批准nintedanib用于局部晚后期、转移扩散性或局部重复发的腺癌的医治。
尼达尼布(nintedanib)的药代动力学是这样的,此外，在特发性肺纤维化患病者中，尼达尼布(nintedanib)显着减少了52周医治时间段用力肺活量下降的速度，这与疾病进展缓慢(inpulsis临床实验)相一致，这一适应病症也得到了全世界的肯定。进一步的大规模临床研究正在不同的肿瘤(晚后期大肠癌)和非肿瘤适应病症中进行。吃尼达尼布(nintedanib)要好多钱30天？尼达尼布(nintedanib)好多钱一个疗程？详情请扫码咨询：
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