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尼达尼布(nintedanib)对血管通透性的影响有哪一些?与尼达尼布(nintedanib)相关的主要剂量限制毒性是可逆的肝酶上升,随剂量成比例延长,但不受肝转移扩散的影响。所有病例均无病症,并在剂量降低或停用后恢复到正常水平。就整体安全特性和耐受性而言,尼达尼布(nintedanib)在每天一次或每天b.i.d均具有良好的耐受性,轻度、可控制的胃肠道毒性和疲劳是主要不良(系统自动过滤词)(AEs)。肝酶是主要的实验室异常。
与每天一次的剂量相比,用b.i.d.观察到的药品暴露延长并不会导致额外的毒性。重要的是,与其他VEGFR抑制剂相比,尼达尼布(nintedanib)的AE谱似乎不那么明显。
在PK方面,尼达尼布(nintedanib)被吸收得相当快。值得注意的是,患病者间药代动力学暴露的变异性在I期剂量发现研究中其他口服恶性肿瘤药物报告的范围内。显然,两种剂量方案都观察到高的全身清除率,以及明显的高容量分布。
尼达尼布(nintedanib)对血管通透性的影响有哪一些?DCE-MRI数据支持尼达尼布(nintedanib)对血管通透性的影响,尽管与其他酪氨酸激酶抑制剂相比,尼达尼布(nintedanib)缺乏明显的剂量依赖性和相对较低的反应强度。这些发现可能是由于患病者群体异质性和每个队列的样本量较小,以及VEGFR和PDGFR抑制作用的互相竞争。尽管如此,在关键动力学参数(从讯号强度延长开始的最初60秒内,转移扩散常数[Ktrans]、速率常数[kep]和钆浓度时间曲线下的初始面积)的显著减少表明了效果,特殊是在每日一次使用200毫克和≥400毫克时。
肝转移扩散患病者比非肝转移扩散患病者更有可能表现出显著的影响,这表明肝微环境使转移扩散更容易受到这些医治的血管效应的影响。所有动力学参数显著降低2天肝转移扩散患病者显示广泛的初步效果,而降低篮子和Ktrans28天表示长期对渗透率的影响和/或灌注。个别病人剂量分析显示,DCE-MRI发生影响,但影响并不显著,因为截止再现性水平。第2天DCE-MRI变化与使用类似制剂观察到的DCE-MRI讯号一致。
尼达尼布(nintedanib)对血管通透性的影响有哪一些?总之,尼达尼布(nintedanib)单一治疗方法的MTD先进固体恶性血液病患病者被确认为250mgb.i.d。广泛的作用机制尼达尼布(nintedanib)(针对VEGFR-1,PDGFR-α和β,FGFR-13)与稳定的51个病人疾病>6个月7和DCE-MRI对渗透率的影响。尼达尼布(nintedanib)一瓶好多钱?尼达尼布(nintedanib)怎么选购?详情请扫码咨询:
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