关于依鲁替尼Ibrutinib比较新的BTK抑制剂情况

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所属分类:依鲁替尼

依鲁替尼Ibrutinib)相比,较新的 Btk 抑制剂对 Btk 的选择性更高,脱靶激酶抑制更少,并且能够降低出血。ONO/GS-4059(一种“第二代”Btk 抑制剂)的 1 期数据显示在 CLL 中的临床活性本研究并未排除基于抗凝剂使用的患病者,对于 31.1% 的接受抗凝剂的患病者,使用抗凝剂医治与出血风险延长无关。在这 28 名接受抗凝医治的患病者中,18 人仅接受预先防范性剂量医治,5 人因心房颤动而接受抗凝医治(5 例中有 4 例在开始研究药品之前已经存在)。III-IV 级血液学毒性自发恢复,包括 10% 的中性粒细胞降低症、13.3% 的贫血症和 13.3% 的血小板降低症。一名未接受抗凝剂的患病者报告了一次 III 级出血(腰大肌血肿),导致退出审判。

关于依鲁替尼Ibrutinib比较新的BTK抑制剂情况

Acalabrutinib 是另一种新型的第二代 Btk 抑制剂,对 Btk 的选择性延长。尽管依鲁替尼完全抑制了 Tec 活性,但等效剂量的 acalbrutinib在体外对 Tec 的影响很小。单独抑制 Btk 不太可能导致强烈的出血表型,就像患有 XLA 的个体一般不会出血一样。与接受依鲁替尼医治的对照患病者相比,接受阿卡拉布替尼医治的人类受试者样本中的体内血小板功能评估显示血小板-血管壁互相作用没有降低。在一项针对 61 名重复发 CLL 患病者的 I-II 期研究中,排除了需要华法林医治但允许使用其他抗凝剂的患病者,没有发现大出血。然而,16% 的患病者出现 1-2 级瘀点,18% 的患病者出现挫伤,总而言之,这代表低度出血与依鲁替尼报告的出血情况相似。

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第二代 Btk 抑制剂(acalabrutinib、ONO/GS-4059、BGB-3111)需要更多数据来了解其长期安全特性和有效性。一项针对高度危险 CLL 患病者的对比 acalabrutinib 与 依鲁替尼的 III 期试验正在进行中。

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依鲁替尼是医治几种淋巴组织增生性疾病的有效药品,但通过几种血小板抑制机制导致低度和高度出血率延长。通过仔细规划和识别,能够减轻这些风险。虽然缺乏数据来准确定义依鲁替尼与其他抗血小板药品和抗凝剂联用的风险,但能够利用当前的知识体系进行有根据的风险评估。未来的研究需要确定其他抗血小板药品与依鲁替尼联合使用的适当作用,以及将该药品与抗凝剂联合使用的最安全方式。更多详情可咨询下方【微信:yaodaoyaofang】。

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