依鲁替尼Ibrutinib的作用机制详解

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所属分类:依鲁替尼

依鲁替尼(Ibrutinib)是一种新型强效布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂,是医治多种B 细胞淋巴瘤的有效且耐受良好的药品。.然而,它的使用与房颤 (AF) 发生率的延长有关,范围从 4% 到 16%。我们回顾了导致依鲁替尼获得批准的原始临床实验,以及其他几项前瞻性和回顾性研究,以更好地了解依鲁替尼相关 AF 的发生率。

依鲁替尼Ibrutinib的作用机制详解

根据我们分析中包含的 16 项研究,依鲁替尼相关 AF 的发生率为每 100 人年 5.77 例,远高于先前报告的依鲁替尼和与一般成年人群相比的发生率。恶性肿瘤患病者新发房颤与心力衰竭和血栓栓塞风险显着上升有关,即使在调整了已知的风险要素之后。此外,依鲁替尼与许多常用于医治 AF 的药品互相作用,因此带来了独特的挑战。依鲁替尼还抑制血小板活化,必须仔细权衡有关抗凝的决定与出血风险的延长。依鲁替尼与钙通道阻滞剂、地高辛、胺碘酮和直接口服抗凝剂的互相作用可能导致依鲁替尼或其他药品相关毒性,可能需要仔细选择和调整剂量。

依鲁替尼Ibrutinib的作用机制详解

来自B 细胞抗原受体的讯号调节多种细胞过程,包括增殖、分化、凋亡和细胞迁移,对于正常的B 细胞发育和存活至关重要。B 细胞抗原受体通路与多种 B 细胞癌症的发病机制有关,包括弥漫性大 B 细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤、MCL、CLL 和 WM。BTK 是 Tec 激酶家族的成员,是一种讯号分子,位于 B 细胞抗原受体讯号级联反应的初期。

依鲁替尼Ibrutinib的作用机制详解

依鲁替尼(PCI-32765) 是 BTK 的口服共价抑制剂,BTK 是B 细胞受体讯号传导、归巢和粘附中必不可少的酶。它与 BTK 酶的半胱氨酸 481 氨基酸共价结合并抑制许多过程,包括细胞外讯号调节激酶 1 讯号、核因子 κB脱氧核糖核酸结合、胞嘧啶-磷酸-鸟嘌呤介导的细胞增殖和肿瘤细胞增殖。迁移对正常T 细胞没有毒性作用。更多详情可咨询下方【微信:yaodaoyaofang】。

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