伊布替尼、依鲁替尼耐药后改用其他BTK抑制剂会有效吗？

伊布替尼/依鲁替尼耐受药物后改用其他BTK抑制剂会有效吗？这个问题现如今不能完全回答。现如今所谓的，当然有些厂商叫第二代，我们更愿意把它叫新型的BTK抑制剂。所谓新型的，主要是在伊布替尼基础上进行了结构的优化，降低了它对其他激酶的抑制，选择性更高了，选择性更高了以后，总体来说安全特性会明显提高。

那么就有效性，因为它靶点是一样的，伊布替尼对BTK激酶的占有率以及结合率非常高了，其他的所谓新型的或者第二代的，它还是抑制这个靶点，所以治疗效果会不会更高，现如今应该，只能等头对头的临床实验结果出来以后才知道治疗效果会不会进一步提高。从治疗效果的角度来说，很难会超过伊布替尼。但是安全特性，我相信新型的BTK抑制剂，它的安全特性一定会提高，因为它选择性更高了，它高度选择抑制BTK而不抑制其他激酶，降低脱靶效应，安全特性会提高。

但是现如今的确也发现，比如说现如今阿卡替尼做的309的研究，一个二期临床研究，就是选择用BTK医治无效，特殊是BTK医治耐受性差而退出来的病人，大概入组了接近一百例的病人，应该来说的确显示还有70%的病人是有效的，更主要的是更加安全，原来用伊布替尼时候很多因为药副作用大，而不能服用这个药，改服用阿卡替尼以后，耐受性更好，这些药副作用发生率很低了，所以说安全特性的确好了。同时也观察到一部分病人，的确是前面用了伊布替尼无效的病人，那么阿卡替尼仍然有效，就是说除了选择性更高以外，可能也有部分可以克服它的耐受药物。

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