对比依鲁替尼二代BTK抑制剂阿卡替尼有什么优势?

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依鲁替尼是全球第一个获得批准面市的BTK抑制剂,那二代BTK抑制剂阿卡替尼作为同机制药品在针对CLL在安全特性和有效性方面具有哪一些优势呢?近十几年,随着我们对以CLL为代表的惰性B细胞淋巴瘤分子发病机制的了解,一系列的小分子靶向药物物相继问世,其中具有代表性的为BTK抑制剂(如一代BTK抑制剂依鲁替尼,二代BTK抑制剂阿卡替尼)。

对比依鲁替尼二代BTK抑制剂阿卡替尼有什么优势?

尽管已有大型临床实验证实依鲁替尼在CLL医治中治疗效果显着,但也有相关研究显示对于预后良好的CLL患病者,在无进展生存、总生存及总体医治反应方面,依鲁替尼单药或联合利妥昔单抗医治并不优于传统FCR方案。而ACE-LY-308随机对照研究显示,阿卡替尼在重复发/难治性CLL患病者中的治疗效果明显优于苯丁酸氮芥联合利妥昔单抗。

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且一项II期临床研究显示,对于依鲁替尼不耐受或使用中出现疾病进展或重复发/难治CLL患病者,阿卡替尼均显示出很好的治疗效果,有效概率超过70%,其中约5%的患病者可达完全缓解。对于依鲁替尼不耐受的患病者,更换为阿卡替尼后,不良反应降低。当前,NCCN指导已经将阿卡替尼列为重复发/难治CLL医治的一类推荐。尽管目前尚无头对头比较研究证实阿卡替尼相比依鲁替尼的临床优势,但这能够作为未来临床研究的方向,同时我们希望更多的CLL患病者能从阿卡替尼的医治中收益。

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