伊布替尼、依鲁替尼是怎么发现的?

  • A+
所属分类:依鲁替尼

依鲁替尼伊布替尼),作为全球第一个BTK抑制剂,于2013年美国面市后,一年内便成为销售额增长最快的抗癌药品之一。那依鲁替尼是怎么发现的呢?BTK的酪氨酸残基与ATP结合之后,才能实现磷酸化,BTK抑制剂竞争性地与ATP 活性位点结合,高达阻断B细胞讯号通路的作用。但大部分BTK抑制剂不具有选择性,安全特性不佳。

伊布替尼、依鲁替尼是怎么发现的?

在本世纪初,一个基因测序公司Celera创造性地提出了共价不可逆的 BTK 抑制剂的思路,并成功合成多种活性化合物,其中就包括PCI-32765(也就是后来的依鲁替尼)。经过多次尝试,研究人员发现亲电抑制剂的活性对比好。经过测试,化合物4,也就是依鲁替尼的各项指标均是最优的。

伊布替尼、依鲁替尼是怎么发现的?

对于重复发难治性套细胞淋巴瘤(MCL),依鲁替尼的总缓解率(ORR) 为 68%,平均无进展生存期为 13.9 个月, 18个月的生存几率为 58%,依鲁替尼的出现被认为是迄今为止医治 MCL 最重要的突破。在III期临床中,对于慢性淋巴细胞性白血病和小淋巴细胞淋巴瘤,依鲁替尼组 OS(总生存几率)和 ORR 均明显高于奥法木单抗组。目前,依鲁替尼已被美国 NCCN纳入 CLL 医治指导。

伊布替尼、依鲁替尼是怎么发现的?

经济寻药 助力生命! 肿瘤 药物选购的海外价钱、进口清关政策、费用好多钱等问题,敬请咨询本站客服微信:yaodaoyaofang ,获取最新行情。

weinxin
/wp-content/uploads/logo/yaodaoweixin.png
这是我的微信扫一扫

发表评论

:?: :razz: :sad: :evil: :!: :smile: :oops: :grin: :eek: :shock: :???: :cool: :lol: :mad: :twisted: :roll: :wink: :idea: :arrow: :neutral: :cry: :mrgreen: